Obiecujące badania nad taksyfoliną w kierunku koronawirusa
Zespół ze Szwajcarskiego Wydziału Nauk Farmaceutycznych z Uniwersytetu w Bazylei pod przewodnictwem André Fischer, Manuel Sellner, Santhosh Neranjan, Markus A. Lill, Martin Smieško udostępnił bezpłatnie opracowanie badania, które jak do tej pory stanowi najobszerniejsze przesiewowe obliczenie w kierunku SARS. Spośród 687 milionów związków rozpoczęli poszukiwanie substancji, które byłyby w stanie zahamować proteazę SARS- CoV-2. (Proteazy odgrywają istotną rolę w wielu procesach, takich jak: zapłodnienie, trawienie, wzrost, dojrzewanie, starzenie się, a nawet śmierć organizmu. Enzymy te regulują liczne procesy fizjologiczne poprzez kontrolę aktywacji, syntezy oraz degradacji białek. Pełnią również istotną funkcję w replikacji oraz rozprzestrzenianiu się wirusów, bakterii oraz parazytów. Odpowiedzialne są za efektywną transmisję choroby wywoływanej przez te patogeny).
Korzystając z metod wspomaganych komputerowo, naukowcy z Bazylei przetestowali w ciągu ostatnich kilku tygodni dziesiątki milionów substancji, aby ustalić, czy wiążą się one z najważniejszą proteazą SARS-CoV-2. Grupa badawcza postanowiła natychmiast udostępnić swoje wyniki opinii publicznej jako otwarte źródło w związku z obecną sytuacją kryzysową. Z publikacją zapoznano się ponad 3000 razy w ciągu pierwszych 48 godzin. Naukowcy mają nadzieję, że inne grupy badawcze podejmą swoje sugestie, przetestują je na wirusie i rozpoczną dalsze badania.
Do tej pory nie są dostępne żadne konkretne leki ani szczepionki do leczenia SARS-CoV-2, pomimo jego bliskiego związku z wirusem SARS-CoV-1, który spowodował podobną epidemię w 2003 r. W związku z tym istnieje pilna potrzeba opracowania specyficznych leków przeciwwirusowych do pokonania SARS-CoV-2.
Aby znaleźć nowe inhibitory, przeszukano elektroniczną bibliotekę związków zawierającą ponad 687 milionów związków pod kątem wiązania struktury krystalicznej głównej proteazy SARS-CoV-2. Przesiewanie tak dużej przestrzeni chemicznej w kierunku inhibitorów proteazy SARS-CoV-2 nie było wcześniej podejmowane. Po sprawdzeniu kształtu zastosowano dwa protokoły dokowania, a następnie oznaczono istotne farmakokinetycznie deskryptory molekularne w celu zawężenia początkowych trafień w celu potwierdzenia stabilności zadokowanych trybów wiązania i pełnego oszacowania energii wiązania ligandu. Wyodrębniono listę 11 związków. Wśród nich znalazła się taksyfolina. Według naukowców substancja z modrzewia taksyfolina, może również hamować główną proteazę koronawirusa.
Taksyfolina jest flawonoidem występującym w modrzewiu. Niezwykłe jest to, że Taksyfolina ma 7 wiązań wodorowych, co było największą liczbą substancji czynnych wybranych przez Szwajcarski Uniwersytet w Bazylei. Im więcej wiązań wodorowych, tym szersze sprzęganie. Liczba wiązań wodorowych jest kluczowym czynnikiem. Mówiąc dokładniej, atomy wodoru mają silnie dodatnio naładowane ładunki częściowe. Ten rodzaj ładunku częściowego odpowiada za to, że atom wodoru może połączyć się z sąsiednią cząsteczką poprzez przyłączenie do pojedynczej pary elektronów (ładunek ujemny). Innymi słowy, połączenie taksyfoliny z główną proteazą SARS-CoV-2 blokuje ją, a tym samym zatrzymuje lub nie powoduje namnażania wirusa.
Taksyfolina z modrzewia jest substancją roślinną wolną od działań niepożądanych, nie wykazująca toksyczności. Została zatwierdzona przez EFSA (Europejski Urząd ds. Bezpieczeństwa Żywności) jako środek bezpieczny dla ludzi. Wykorzystywana jest w suplementach diety i przeznaczona do codziennej suplementacji. Ma również działanie przeciwbakteryjne i przeciwzapalne. Eksperymenty in vivo z taksyfoliną wykazały także aktywność przeciwko innym wirusom, takim jak wirus Coxsackie B4. Wirusy te powodują głównie przeziębienia, wirusowe zapalenie opon mózgowych i zapalenie mięśnia sercowego.
Oryginalna wersja opracowania w języku angielskim dostępna jest tutaj :
Powyższe informacje zostały zebrane z portalu zrzeszającego badaczy i specjalistów z całego świata zajmującymi się badaniami naukowymi, w którym znajdują się tysiące opracowań na temat odkryć związanych ze zdrowiem fizycznym i psychicznym oraz wykorzystywanych technologii do ochrony życia i zdrowia.
Uwaga!
Prezentowane badania naukowe nie są poradami medycznymi, lekarskimi czy farmaceutycznymi. Treści zamieszczone na stronie internetowej www.dihydroquercetin.pl mają wyłącznie charakter informacyjny, nie mogą być traktowane jako forma konsultacji medycznej i nie mogą zastąpić konsultacji lekarza, do którego należy ostateczna decyzja o sposobie i zakresie stosowanego leczenia.
